Abacavir (ABC) est un médicament antirétroviral utilisé pour prévenir et traiter le VIH / SIDA. Les souches virales résistantes à la zidovudine (AZT) ou de la lamivudine (3TC) sont généralement, mais pas toujours, sensible à l'abacavir.
Abacavir devrait toujours être utilisé en combinaison avec d'autres agents antirétroviraux. Abacavir ne doit pas être ajouté en tant qu'agent unique lorsque des traitements antirétroviraux sont modifiés en raison de la perte de la réponse virologique.
Contenu
prénom
Abacavir (ABC)
Nom chimique
{(1S, 4R) -4- [(cyclopropylamino) -9H-purin-9-yl-6- 2-amino] cyclopent-2-én-1-yl} methanol
Mécanisme d'action
ABC a chiral purine nucléoside carbocyclique, est un promédicament de l'carbovir guanosine analogique. Sa cible est l'enzyme transcriptase inverse virale. ABC est converti intracellulairement le triphosphate de carbovir qui rivalise avec guanosine triphosphate pour l'incorporation dans le brin d'ADN. Lors de la transcriptase inverse incorpore le produit ABC carbovir triphosphate, la transcription est terminée car il n'y a pas de groupe hydroxyle 3 'sur la molécule pour effectuer une liaison phosphodiester à l'autre nucléotide dans la séquence d'ADN.
utilisations médicales
Prévention Traitement Et DU SIDA
Les noms de marques
زياجين ziagen
Abamune Cipla Limited Tablet 300mg اباميون
Abavir Genix Pharma Ltd Tablet 300mg ابافير
Abcavir Taj Pharmaceuticals Ltd Tablet 300mg V ابكافير
Abec Emcure Pharmaceuticals Ltd. Tablet 300mg ابيك
Abmune Cipla Limited Tablet 300mg ابميون
Virol فيرول
Utilisation pendant la grossesse et Lactaion
Grossesse
Ce médicament devrait être utilisé pendant la grossesse que si les avantages l'emportent sur les risques pour le fœtus. AU TGA catégorie de grossesse: B3 catégorie de grossesse de FDA des États-Unis: Non affecté. Résumé des risques: le risque malformatif avec l'utilisation de ce médicament chez les femmes enceintes est peu probable. Commentaires: Un registre d'exposition de la grossesse est disponible.
Les études animales (à forte dose) ont révélé des preuves de toxicité embryonnaire et fœtal, y compris la toxicité du développement, anasarque fœtale, des malformations du squelette, et une incidence accrue de la mortinaissance. Le transfert placentaire a été observé chez l'homme. Il n'y a pas de données contrôlées pendant la grossesse humaine; Toutefois, en fonction des résultats observés (plus de 800 après l'exposition au premier trimestre et plus de 1000 après l'exposition / troisième trimestre deuxième), le risque malformatif est peu probable chez l'homme. Pour surveiller les résultats maternels et foetaux de femmes enceintes exposées à la thérapie antirétrovirale, un Antiretroviral Pregnancy Registry (APR) a été établie. Les prestataires de soins sont encouragés à enregistrer prospectivement patients. Pour plus d'informations: apregistry.com Le TAP a reçu des rapports potentiels de plus de 2000 expositions à ce médicament (plus de 900 exposés dans le premier trimestre) résultant des naissances vivantes; il n'y avait pas de différence entre l'abacavir et les défauts globaux de naissance par rapport au taux de défaut de naissance de fond de 2,7% dans la population de référence. La prévalence des anomalies dans le premier trimestre était de 3% pour l'abacavir. Aucun risque accru de malformations congénitales majeures observées pour ce médicament par rapport au taux de base. AU TGA grossesse catégorie B3: Les médicaments qui ont été prises par un nombre limité de femmes enceintes et les femmes en âge de procréer, sans une augmentation de la fréquence des malformations ou d'autres effets nocifs directs ou indirects sur le fœtus humain ayant été observées. Les études chez l'animal ont montré des preuves d'une présence accrue de lésions du fœtus, dont la signification est considéré comme incertain chez les humains. catégorie de grossesse FDA Non affecté: La FDA a modifié la règle d'étiquetage de grossesse pour les médicaments sur ordonnance pour exiger l'étiquetage qui comprend un résumé du risque, une discussion sur les données à l'appui de ce résumé, et les informations pertinentes pour aider les fournisseurs de soins de santé font prescrire la décision et conseiller les femmes sur l'utilisation de médicaments pendant la grossesse. catégories de grossesse A, B, C, D et X sont progressivement supprimés.
Lactation
Le lait maternel de 15 femmes et des échantillons de sang provenant de 9 de leurs nourrissons partiellement ou exclusivement au sein ont été recueillis environ 1 mois après l'accouchement; les mères utilisaient abacavir 300 mg deux fois par jour (avec la lamivudine et zidovudine). Le lait maternel a été obtenu juste avant une dose; les niveaux de l'abacavir du lait maternel entiers en moyenne 0,057 mg / L (environ 85% des niveaux sanguins maternels). le sang du nourrisson a été obtenu 11 à 18 heures après la dernière dose maternelle et environ 1 heure (plage: 6 minutes à 35 heures) après le dernier allaitement; les niveaux plasmatiques du médicament étaient indétectables (moins de 16 ug / L) dans 8 des 9 nourrissons.
L'allaitement est déconseillé lors de l'utilisation de ce médicament; si l'alimentation de remplacement ne sont pas une option, un autre médicament peut être préféré. Excrété dans le lait humain: Oui Commentaires: -Les effets du nourrisson sont inconnus. -La US CDC, American Academy of Pediatrics, et le fabricant conseille les femmes infectées par le VIH de ne pas allaiter pour éviter la transmission postnatale du VIH à un enfant qui ne peuvent pas encore être infecté. directives -Local devraient être consultés si l'alimentation de remplacement ne sont pas une option.
Effets secondaires
Les réactions courantes comprennent des nausées, des maux de tête, la fatigue, des vomissements, une réaction d'hypersensibilité, la diarrhée, la fièvre / frissons, la dépression, des éruptions cutanées, l'anxiété, URI, ALT, AST élevé, hypertriglycéridémie, et la lipodystrophie. [4]
Les patients atteints d'une maladie du foie devraient être prudents sur l'utilisation de l'abacavir en raison de la possibilité que cela peut aggraver la condition. L'utilisation de médicaments nucléosidiques tels que l'abacavir peut très rarement provoquer une acidose lactique. Résistance à l'abacavir a développé dans les versions de laboratoire du VIH qui sont aussi résistants à d'autres antirétroviraux VIH-spécifiques tels que la lamivudine, la didanosine et la zalcitabine. Les souches de VIH résistantes aux inhibiteurs de la protéase sont pas susceptibles d'être résistants à l'abacavir.
L'abacavir est contre-indiqué chez les nourrissons de moins de 3 mois.
On sait peu sur les effets d'un surdosage abacavir. Surdosage victimes devraient être prises à une salle d'urgence de l'hôpital pour traitement.
Bébés et enfants
Dose doit être ajustée
Ne peut pas être utilisé chez les bébés âgés de moins de 3 mois
Statut légal
Prescription seul médicament
Adminstration
Oral
Comprimés
Solution
Excrétion
Rénale (1,2% abacavir, 30% des métabolites de l'acide 5'-carboxylique, 36% 5'-glucuronide métabolite, 15% non identifiés métabolites mineurs). Fecal (16%)
biodisponibilité
83%
Métabolisme
Hépatique
Il est capable de traverser la barrière hémato-encéphalique.
Dosage
Dose habituelle pour adultes pour l'infection à VIH
300 mg deux fois par voie orale par jour ou 600 mg par voie orale une fois par jour
Utilisation: En combinaison avec d'autres agents antirétroviraux, pour le traitement du VIH-1
Dose habituelle pour adultes pour l'exposition non professionnelle
recommandations US CDC: 300 mg deux fois par voie orale par jour ou 600 mg par voie orale une fois par jour
Durée du traitement: 28 jours
Commentaires:
(INNTI-base, à base d'inhibiteur de la protéase, ou triple INTI) -Recommandé dans le cadre des schémas alternatifs pour la prophylaxie post-exposition non professionnelle de l'infection par le VIH
-Prophylaxis Doit être démarré dès que possible, dans les 72 heures suivant l'exposition.
directives -current devraient être consultés pour plus d'informations.
Dose habituelle pour adultes pour l'exposition professionnelle
US Public Health Service des recommandations du groupe de travail: 300 mg deux fois par voie orale par jour ou 600 mg par voie orale une fois par jour
Durée du traitement: 28 jours, si toléré
Commentaires:
-Seulement Avec consultation d'experts, dans le cadre d'un schéma alternatif pour utilisation en tant que prophylaxie post-exposition au VIH
-Prophylaxis Doit être démarré dès que possible, de préférence en quelques heures après l'exposition.
-La Durée optimale de la prophylaxie est inconnue et peut varier en fonction de protocole d'établissement.
directives -current devraient être consultés pour plus d'informations.
Dose pédiatrique habituelle pour l'infection à VIH
3 mois ou plus:
Solution orale: 8 mg / kg deux fois par voie orale par jour ou 16 mg / kg par voie orale une fois par jour
Dose maximale: 600 mg / jour
Comprimés:
14 à moins de 20 kg: 150 mg par voie orale deux fois par jour ou 300 mg par voie orale une fois par jour
20 à moins de 25 kg: 150 mg par voie orale le matin et 300 mg le soir, ou 450 mg par voie orale une fois par jour
25 kg ou plus: 300 mg deux fois par jour par voie orale ou 600 mg par voie orale une fois par jour
Utilisation: En combinaison avec d'autres agents antirétroviraux, pour le traitement du VIH-1
Abacavir devrait toujours être utilisé en combinaison avec d'autres agents antirétroviraux. Abacavir ne doit pas être ajouté en tant qu'agent unique lorsque des traitements antirétroviraux sont modifiés en raison de la perte de la réponse virologique.
prénom
Abacavir (ABC)
Nom chimique
{(1S, 4R) -4- [(cyclopropylamino) -9H-purin-9-yl-6- 2-amino] cyclopent-2-én-1-yl} methanol
Mécanisme d'action
ABC a chiral purine nucléoside carbocyclique, est un promédicament de l'carbovir guanosine analogique. Sa cible est l'enzyme transcriptase inverse virale. ABC est converti intracellulairement le triphosphate de carbovir qui rivalise avec guanosine triphosphate pour l'incorporation dans le brin d'ADN. Lors de la transcriptase inverse incorpore le produit ABC carbovir triphosphate, la transcription est terminée car il n'y a pas de groupe hydroxyle 3 'sur la molécule pour effectuer une liaison phosphodiester à l'autre nucléotide dans la séquence d'ADN.
utilisations médicales
Prévention Traitement Et DU SIDA
Les noms de marques
زياجين ziagen
Abamune Cipla Limited Tablet 300mg اباميون
Abavir Genix Pharma Ltd Tablet 300mg ابافير
Abcavir Taj Pharmaceuticals Ltd Tablet 300mg V ابكافير
Abec Emcure Pharmaceuticals Ltd. Tablet 300mg ابيك
Abmune Cipla Limited Tablet 300mg ابميون
Virol فيرول
Utilisation pendant la grossesse et Lactaion
Grossesse
Ce médicament devrait être utilisé pendant la grossesse que si les avantages l'emportent sur les risques pour le fœtus. AU TGA catégorie de grossesse: B3 catégorie de grossesse de FDA des États-Unis: Non affecté. Résumé des risques: le risque malformatif avec l'utilisation de ce médicament chez les femmes enceintes est peu probable. Commentaires: Un registre d'exposition de la grossesse est disponible.
Les études animales (à forte dose) ont révélé des preuves de toxicité embryonnaire et fœtal, y compris la toxicité du développement, anasarque fœtale, des malformations du squelette, et une incidence accrue de la mortinaissance. Le transfert placentaire a été observé chez l'homme. Il n'y a pas de données contrôlées pendant la grossesse humaine; Toutefois, en fonction des résultats observés (plus de 800 après l'exposition au premier trimestre et plus de 1000 après l'exposition / troisième trimestre deuxième), le risque malformatif est peu probable chez l'homme. Pour surveiller les résultats maternels et foetaux de femmes enceintes exposées à la thérapie antirétrovirale, un Antiretroviral Pregnancy Registry (APR) a été établie. Les prestataires de soins sont encouragés à enregistrer prospectivement patients. Pour plus d'informations: apregistry.com Le TAP a reçu des rapports potentiels de plus de 2000 expositions à ce médicament (plus de 900 exposés dans le premier trimestre) résultant des naissances vivantes; il n'y avait pas de différence entre l'abacavir et les défauts globaux de naissance par rapport au taux de défaut de naissance de fond de 2,7% dans la population de référence. La prévalence des anomalies dans le premier trimestre était de 3% pour l'abacavir. Aucun risque accru de malformations congénitales majeures observées pour ce médicament par rapport au taux de base. AU TGA grossesse catégorie B3: Les médicaments qui ont été prises par un nombre limité de femmes enceintes et les femmes en âge de procréer, sans une augmentation de la fréquence des malformations ou d'autres effets nocifs directs ou indirects sur le fœtus humain ayant été observées. Les études chez l'animal ont montré des preuves d'une présence accrue de lésions du fœtus, dont la signification est considéré comme incertain chez les humains. catégorie de grossesse FDA Non affecté: La FDA a modifié la règle d'étiquetage de grossesse pour les médicaments sur ordonnance pour exiger l'étiquetage qui comprend un résumé du risque, une discussion sur les données à l'appui de ce résumé, et les informations pertinentes pour aider les fournisseurs de soins de santé font prescrire la décision et conseiller les femmes sur l'utilisation de médicaments pendant la grossesse. catégories de grossesse A, B, C, D et X sont progressivement supprimés.
Lactation
Le lait maternel de 15 femmes et des échantillons de sang provenant de 9 de leurs nourrissons partiellement ou exclusivement au sein ont été recueillis environ 1 mois après l'accouchement; les mères utilisaient abacavir 300 mg deux fois par jour (avec la lamivudine et zidovudine). Le lait maternel a été obtenu juste avant une dose; les niveaux de l'abacavir du lait maternel entiers en moyenne 0,057 mg / L (environ 85% des niveaux sanguins maternels). le sang du nourrisson a été obtenu 11 à 18 heures après la dernière dose maternelle et environ 1 heure (plage: 6 minutes à 35 heures) après le dernier allaitement; les niveaux plasmatiques du médicament étaient indétectables (moins de 16 ug / L) dans 8 des 9 nourrissons.
L'allaitement est déconseillé lors de l'utilisation de ce médicament; si l'alimentation de remplacement ne sont pas une option, un autre médicament peut être préféré. Excrété dans le lait humain: Oui Commentaires: -Les effets du nourrisson sont inconnus. -La US CDC, American Academy of Pediatrics, et le fabricant conseille les femmes infectées par le VIH de ne pas allaiter pour éviter la transmission postnatale du VIH à un enfant qui ne peuvent pas encore être infecté. directives -Local devraient être consultés si l'alimentation de remplacement ne sont pas une option.
Effets secondaires
Les réactions courantes comprennent des nausées, des maux de tête, la fatigue, des vomissements, une réaction d'hypersensibilité, la diarrhée, la fièvre / frissons, la dépression, des éruptions cutanées, l'anxiété, URI, ALT, AST élevé, hypertriglycéridémie, et la lipodystrophie. [4]
Les patients atteints d'une maladie du foie devraient être prudents sur l'utilisation de l'abacavir en raison de la possibilité que cela peut aggraver la condition. L'utilisation de médicaments nucléosidiques tels que l'abacavir peut très rarement provoquer une acidose lactique. Résistance à l'abacavir a développé dans les versions de laboratoire du VIH qui sont aussi résistants à d'autres antirétroviraux VIH-spécifiques tels que la lamivudine, la didanosine et la zalcitabine. Les souches de VIH résistantes aux inhibiteurs de la protéase sont pas susceptibles d'être résistants à l'abacavir.
L'abacavir est contre-indiqué chez les nourrissons de moins de 3 mois.
On sait peu sur les effets d'un surdosage abacavir. Surdosage victimes devraient être prises à une salle d'urgence de l'hôpital pour traitement.
Bébés et enfants
Dose doit être ajustée
Ne peut pas être utilisé chez les bébés âgés de moins de 3 mois
Statut légal
Prescription seul médicament
Adminstration
Oral
Comprimés
Solution
Excrétion
Rénale (1,2% abacavir, 30% des métabolites de l'acide 5'-carboxylique, 36% 5'-glucuronide métabolite, 15% non identifiés métabolites mineurs). Fecal (16%)
biodisponibilité
83%
Métabolisme
Hépatique
Il est capable de traverser la barrière hémato-encéphalique.
Dosage
Dose habituelle pour adultes pour l'infection à VIH
300 mg deux fois par voie orale par jour ou 600 mg par voie orale une fois par jour
Utilisation: En combinaison avec d'autres agents antirétroviraux, pour le traitement du VIH-1
Dose habituelle pour adultes pour l'exposition non professionnelle
recommandations US CDC: 300 mg deux fois par voie orale par jour ou 600 mg par voie orale une fois par jour
Durée du traitement: 28 jours
Commentaires:
(INNTI-base, à base d'inhibiteur de la protéase, ou triple INTI) -Recommandé dans le cadre des schémas alternatifs pour la prophylaxie post-exposition non professionnelle de l'infection par le VIH
-Prophylaxis Doit être démarré dès que possible, dans les 72 heures suivant l'exposition.
directives -current devraient être consultés pour plus d'informations.
Dose habituelle pour adultes pour l'exposition professionnelle
US Public Health Service des recommandations du groupe de travail: 300 mg deux fois par voie orale par jour ou 600 mg par voie orale une fois par jour
Durée du traitement: 28 jours, si toléré
Commentaires:
-Seulement Avec consultation d'experts, dans le cadre d'un schéma alternatif pour utilisation en tant que prophylaxie post-exposition au VIH
-Prophylaxis Doit être démarré dès que possible, de préférence en quelques heures après l'exposition.
-La Durée optimale de la prophylaxie est inconnue et peut varier en fonction de protocole d'établissement.
directives -current devraient être consultés pour plus d'informations.
Dose pédiatrique habituelle pour l'infection à VIH
3 mois ou plus:
Solution orale: 8 mg / kg deux fois par voie orale par jour ou 16 mg / kg par voie orale une fois par jour
Dose maximale: 600 mg / jour
Comprimés:
14 à moins de 20 kg: 150 mg par voie orale deux fois par jour ou 300 mg par voie orale une fois par jour
20 à moins de 25 kg: 150 mg par voie orale le matin et 300 mg le soir, ou 450 mg par voie orale une fois par jour
25 kg ou plus: 300 mg deux fois par jour par voie orale ou 600 mg par voie orale une fois par jour
Utilisation: En combinaison avec d'autres agents antirétroviraux, pour le traitement du VIH-1
EmoticonEmoticon